Антигипертензивное средство Фармадипин в каплях для перорального приема используют для быстрого купирования гипертонических и стенокардических приступов, возникающих на фоне повышения давления. Благодаря тому, что лекарство выпускается в форме раствора, его можно проглотить даже при спазмах гортани, вызванных ухудшением состояния, и точно рассчитать дозировку. При регулярном использовании необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Состав
Выпускается в форме прозрачной желтоватой жидкости, слегка маслянистой на ощупь. Вкус — неприятный, горький.
Активный компонент — нифедипин. 1 мл раствора, в пересчете на 100 % сухое вещество, в 30 г каплях содержит 20 мг. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт (этанол) 96% и полиэтиленгликоль 400.
Лечебное действие
Нифедипин уменьшает скорость метаболических процессов, во время которых ионы кальция, отвечающие за сокращение кровеносных сосудов, поступают в мышцы через мембраны кардиомиоцитов. При дефиците макроэлемента кровеносные сосуды, коронарные и периферические, расширяются, просвет протоков увеличивается, количество кислорода, поступающего в органические ткани, повышается. Нагрузка на мышечную группу, отвечающую за сокращения сердца, снижается. Возрастает толерантность миокарда к нагрузкам, нормализуется частота пульса.
Дополнительное действие:
- стабилизирует уровень артериального давления;
- купирует боли за грудиной и проявления гипоксии;
- устраняет спазмы сосудов.
Пролонгированное влияние позволяет использовать лекарственное средство как «скорую» помощь. Достаточно разового приема, чтобы нормализовать АД в течение 24 часов. При курсовом приеме после острого приступа состояние стабилизируется на 3-4 день.
Фармакокинетика
При сублингвальном приеме (нанесении на корень языка) действие начинается в течение 5-7 минут. Способ применения влияет на скорость всасывания препарата. Высокая биодоступность за счет быстрого усвоения в пищеварительном тракте, от 40 до 60%. Скорость всасывания не зависит от пищевого приема, максимальное действие через 30-45 минут после употребления. Гемодинамика сохраняется до 6 часов, 90% активного вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени, выводится в форме пассивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4 – 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения с 2-4 часа возрастает при печеночной недостаточности до 4-8 часов.
Пациентам с заболеваниями печени, симптомом которых являются нарушение метаболизма, снижают дозу или увеличивают промежуток между очередными приемами.
Не накапливается в органических тканях, проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступает, незначительном количестве, в грудное молоко.
Показания и противопоказания к применению
Назначают при артериальной гипертензии, сопровождаемой частыми кризами, при стенокардии, развивающейся на фоне ангиоспазм. Используют для профилактики головных болей с острыми спазмами, для предупреждения мигреней. Капли могут заменить спазмолитик при кишечных, почечных и печеночных коликах, купировать приступы желчнокаменной болезни.
В инструкции к Фармадипину указаны противопоказания для применения:
- постинфарктное состояние — в течение 4 недель и в качестве средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда;
- тяжелые стенозы — митральный и аортальный;
- кардиогенный шок;
- стенокардия с частыми рецидивами;
- декомпенсационная стадия сердечной недостаточности;
- тахикардии желудочков;
- артериальная гипотензия, при которой систолическое давление понижается ниже 90 мм рт. ст.;
- синдромы WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), LGL (Лаун-Генонга-Левайна), слабости синусового узла, блокада AV II и III степени;
- илеостома после хирургического вмешательства;
- порфирия;
- индивидуальная непереносимость к нифедипину и непереносимость к иным дигидропиридинам.
Нельзя запивать соком цитрусовых — грейпфрутовым, лимонным, апельсиновым. Соки ингибируют систему цитохрома, период полувыведения замедляется до 2-3 суток, при повторном приеме возможны симптомы передозировки.
При беременности
Исследований, доказавших безопасность применения при вынашивании, в полном объеме не проводились. Согласно рекомендациям ВОЗ, Фармадипин в каплях разрешается назначать пациенткам с cередины II триместра — 21 недели беременности. Далее его используют, если польза для материнского организма превышает вред для плода.
При лактации
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, в этом периоде от лекарства, в которых он является активным составляющим, лучше отказаться. Но нужно учитывать, что, несмотря на отсутствие доказательств безвредности, ассоциация педиатров США использование Фармадипина одобряет.
Для пожилых людей
В этом возрасте (Старше 55 лет для женщин и 60 — для мужчин) капли с нифедипином назначают в исключительных случаях под контролем врача. Это связано с замедлением метаболизма — период полувыведения увеличивается в 2 раза, в связи с чем препарат может накапливаться. Повышается риск развития периферической вазодилатации на фоне снижения скорости коронарного кровотока. Особенности воздействия не требуют отмены приема Фармадипина, достаточно коррекции терапевтической схемы.
Инструкция применения
Применяют как лекарство для неотложной помощи. При кризах и острых состояниях разовая доза — 3-5 капель сублингвально, для лиц пожилого возраста не более 3 капель. Подобная дозировка содержит 2 мг активного вещества. чтобы подавить приступ тошноты, возникающий из-за горького вкуса, перед помещением под язык рекомендуется пропитать кусочек сахара или сухарик, и уже его помещать в полость рта.
Для повышения эффективности дозу повышают постепенно, оценивая клиническую картину. При подъеме АД до 100/190 – 220/110 мм рт. ст. разовый прием повышают до 10-15 капель (6,7-10 мг). При коррекции терапии прием начальная порция 2-3 капли, повышают постепенно, оценивая состояние пациента. При увеличении дозы возможно резкое снижение артериального давления.
Побочные эффекты и передозировка
К негативным реакциям относят реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:
- боль в области грудины;
- гипергидроз и покраснение кожи лица и торса;
- отеки нижних конечностей;
- нарушение сердечного ритма;
- ортостатическая гипотензия.
В редких случаях возможен анафилактический шок. Нечасто: дизурия, полиурия, отсутствие эрекции. Иногда — изменение формулы крови, появление – анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Возможны аллергические проявления — сыпь, зуд, ангиоотек.
Передозировка вызывает нарушение сердечного ритма — тахикардию или брадикардию, тошноту, сонливость, судороги. Возможны нарушение зрения, цветовосприятия, кардиогенный шок, приступ гипотонии, координационные расстройства, расстройство сознания.
При появлении негативной симптоматики нужно вызвать «скорую». Для оказания первой помощи желудок пострадавшего промывают, вливают 1,5-2 л воды и вызывают рвоту. Симптоматическая терапия в условиях стационара. Может понадобиться плазмаферез.
Побочные эффекты, появляющиеся при использовании капель с нифедипином, могут быть связаны со стрессом, вызванным резким ухудшением состояния.
Лекарственное взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии эффективность Фармадипина усиливается при сочетании с диуретиками, α-метилдопой, Нитроглицерином, Ранитидином, Фентанилом, трициклическими антидепрессантами, антагонистами АТ-1 рецепторов, кальцевыми антогонистами.
При введении в терапевтический курс следует учитывать:
- при сочетании с бета-адреноблокаторами, за счет усиления гипотензивного действия, возможно развитие сердечной недостаточности;
- Дилтиазем увеличивает период полувыведения;
- Хинидин и Амиодарон усиливают инотропное воздействие;
- Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке и плазме крови.
Необходимо отказаться от использования перед хирургическим вмешательством не позже, чем за 36 часов. Допускается сочетание с рентгеноконтрастами.
Особые указания
При необходимости использования у беременных нужно учитывать, что совместное применение с магнезией может спровоцировать снижение АД, вследствие чего резко уменьшается поступление кислорода к органам плода.
При отказе от приема дозу нифедипина снижают постепенно. При появлении признаков, указывающих на непереносимость, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Наиболее настораживающий симптом — боли в грудной клетке, отдающие под лопатку.
Приобретение и условия хранения
В аптеке Фармадипин отпускают только после предъявления рецепта. Не допускается нарушение упаковки. В бумажную коробочку-упаковку вложена инструкция, во флакончик установлен дозатор.
В холодильник ставить не обязательно. Хранение — в темном месте, при комнатной температуре, но не выше 25°С. Следует беречь даже от кратковременного попадания солнечных лучей. Жидкость во флаконе должна оставаться прозрачной. При выпадении осадка лекарство утилизируют. После вскрытия емкости нужно использовать в течение 28 суток.
При хранении следует ставить в место, недоступное для детей. Использование не по назначению опасно.
Стоимость
Купить большую емкость выгоднее с экономической точки зрения, но — если учитывать рекомендации применения, в качестве «скорой» помощи и необходимость использовать лекарство после вскрытия в течение 28 дней — то лучше поискать маленький пузырек.
Аналоги
Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.
При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.
Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.
Загрузка...