Галоперидол ратиофарм – как применять пожилым

Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.

Состав и форма выпуска

Капли Галоперидол-ратиофарм представляют собой бесцветный, прозрачный раствор. Активный компонент, отвечающий за лечебные свойства – галоперидол. Также в составе капель содержится:

• очищенная вода;
• метилпарагидроксибензоат;
• молочная кислота;
• пропилпарагидроксибензоат.

Указанные компоненты обеспечивают жидкую форму препарата, сохраняют его срок годности. Раствор выпускают в стеклянных флаконах-капельницах объемом 30 мл.

Фармакологическое действие

Галоперидол – это антипсихотический препарат (нейролептик), который является производным бутирофенона. Препарат блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в головном мозге, благодаря чему и проявляется его нейролептическое действие. Он приостанавливает освобождение медиаторов, снижает проходимость пресинаптических мембран.

При приеме малых доз его нейролептический эффект сочетается со средне выраженным седативным и противорвотным действием. Экстрапирамидные нарушения не имеют холиноблокирующего действия. Противорвотное действие обусловлено блокированием допаминовых рецепторов зоны рвотного центра. Успокаивающее действие связано с блокированием альфа-адренорецепторов ствола головного мозга.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте препарат всасывается примерно на 60-70 %. Максимальное количество действующего компонента в крови наблюдается через 3 часа. Галоперидол очень хорошо связывается с белками, примерно на 92 %. С легкостью проникает через гистогематические барьеры, в том гематоэнцефалический, поэтому он и влияет на клетки головного мозга. Обнаруживается в грудном молоке.

Компоненты нейролептика разрушаются в клетках печени при помощи изоферментов. Выводится Галоперидол преимущественно через почки с мочой и в меньшем количестве через желчь. Период выведения составляет от 12 до 37 часов. При помощи диализа вывести препарат из организма удается только в небольшом количестве, так как он имеет низкую концентрацию в плазме.

При каких заболеваниях и состояниях применяют капли Галоперидол

Показаниями к применению антипсихотического препарата являются:

• психомоторное возбуждение;
• рвота;
• заикание;
• экзогенные, эндогенные психозы, с целью снижения их проявлений или для профилактики их повторного возникновения;
• острые психические синдромы, которые проявляются расстройством мышления, сознания, бредом, кататоническими синдромами, галлюцинациями, делирием и другими психотическими экзогенными синдромами.

При рвоте и заикании препарат используют, если нет возможности проведения другого лечения либо неэффективности других средств.

Инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится 20 капель и 2 мг активного вещества – галоперидола. В 10 каплях соответственно 1 мл действующего вещества. Препарат пьют во время еды. Его можно смешивать с водой, соком (комнатной температуры) или капать на кусочек сахара. Последний способ приема запрещен людям с сахарным диабетом.

Дозировку определяет врач, индивидуально для каждого пациента, учитывая общее состояние, возраст, психические заболевания и тяжесть их течения. Дозу, которую необходимо принять в течение одного дня делят на 1, 2 или 3 приема, по показаниям, возможно, применять его и чаще.

Стандартная дозировка для взрослых на начальном этапе составляет 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Эту дозу постепенно повышают до 2 мг, в некоторых случая до 4 мг, чтобы получить выраженный терапевтический эффект. При лечении в стационаре для купирования острых симптомов  назначают до 15 мг. Допустимая норма в сутки в данном случае составляет до 100 мг в сутки.

При диагнозе хроническая форма шизофрении назначают 20- 40 мг в сутки, при резистентной до 60 мг. При отсутствии обострения в условиях стационара назначают от 0.5 до 5 мг в день. Для малышей старше 3 лет, начальная дозировка составляет от 0.025 до 0.05 мг в сутки. Количество препарата разделяют на 2 или 3 приема.

Побочные эффекты

Если применять препарат в дозировке от 1 до 2 мг в сутки, то побочные эффекты выражены слабо, возникают периодически, то есть  носят транзиторный характер. Отмечаются у 80% пациентов. Чем выше дозировка, тем выше и вероятность негативных реакций и их выраженность. Побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение;
• беспокойство;
• тревога;
• бессонница либо сонливость;
• чувство страха, эйфории;
• депрессия;
• приступы эпилепсии;
• летаргия.

Если применять средство длительное время, то возможны экстрапирамидные расстройства (причмокивание, быстрые движения языком, жевательные движения, которые человек не контролирует).

Поздняя дистония проявляется: частым морганием, спазмом век, изгибающими неконтролирующими движениями тела, конечностей, учащенным дыханием, аритмией, чрезмерным потоотделением. А также недержанием мочи, эпилептическими припадками или потерей сознания. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы, органов кроветворения при приеме больших доз:

• снижение артериального давления;
• тахикардия;
• аритмия;
• трепетание, фибрилляция желудочков;
• нарушение дыхательного ритма;
• одышка;
• агранулоцитоз;
• преходящее повышение или снижение уровня лейкоцитов;
• снижение количества эритроцитов;
• моноцитоз.

Побочные эффекты со стороны органов пищеварения, зрения, мочеполовой системы:

• снижение аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея или запор
• снижение слюноотделения;
• сбои в работе печени;
• желтуха;
• сухость во рту;
• задержка мочи (если у человека есть гиперплазия предстательной железы);
• боль, отек груди;
• нарушение менструального цикла;
• повышение либидо;
• снижение потенции;
• ретинопатия;
• снижение остроты зрения;
• глаукома.

Противопоказания

Антипсихотическое средство запрещено принимать при:

• беременности;
• возрасте до 3 лет;
• вскармливании грудью;
• угнетении функции центральной нервной системы тяжелой степени в связи с интоксикацией на фоне приема ксенобиотиков;
• коме;
• болезнях ЦНС, которые связаны с пирамидной, экстрапирамидной клиникой, включая болезнь Паркинсона;
• непереносимости компонентов, входящих в состав капель.

Нейролептик применяют с осторожностью при:

• отравлении алкоголем, психотропными средствами, анальгетиками опиоидной группы;
• недостаточности печени, почек;
• снижении уровня калия в крови;
• брадикардии;
• тяжелых заболеваниях сердца;
• пролактинзависимых опухолях;
• эндогенной депрессии;
• болезнях кровеносной системы;
• тяжелой гипотензии;
• нейролептическом синдроме злокачественного характера;
• органических поражениях структур головного мозга;
• гипертиреозе;
• эпилепсии.

Особая осторожность необходима при лечении неврологических заболеваний, связанных с нарушением функции подкорковых структур, сниженным порогом судорожной готовности.

Особые указания

Если в первые 2-3 месяца приема появляются симптомы гингивита, гнойной ангины, лихорадки, стоматита, фарингита и симптомов, указывающих на грипп необходима консультация врача. При необходимости приема анальгетиков, их подбор должен осуществлять врач, так некоторые обезболивающие средства нельзя совмещать с нейролептиками.

Перед началом лечения обязательно необходимо исследование крови с целью определения количества форменных элементов. Из инструментальных методов диагностики необходимы данные ЭКГ, энцефалографии. При выявлении отклонений нейролептик назначают только по абсолютным показаниям. В данной ситуации в период лечения необходимы контрольные исследования.

В связи с тем, что на фоне лечения возможны нарушение внутрисердечной проводимости, то пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста необходимо проводить мониторинг деятельности сердца. При сердечной, церебральной, почечной недостаточности, феохромоцитоме на фоне приема препарата может возникнуть гипотензивные реакции, поэтому люди, имеющие эти  заболевания, должны находиться под наблюдением врача.

Также не рекомендуется самостоятельно, без назначения врача применять средства от простуды, так как возможно повышение м-холиноблокирующего действия, теплового удара.

На период лечения следует избегать длительного нахождения на солнце и защищать кожу от солнца из-за высокой вероятности фотосенсибилизации. Чтобы избежать синдрома «отмены» антипсихотическое средство отменяют постепенно, то есть, снижая дозировку и кратность приема. Пока человек принимает препарат, не рекомендуется садиться за руль и заниматься опасными видами деятельности (например, работа на высоте), а также выполнять работу, требующей внимательности и концентрации (работа на станках, механизмах и т.п).

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

• снижение или повышение температуры тела;
• сонливость;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• острые дискинетические или дистонические симптомы;
• судорога взора;
• спазм гортани, глотки;
• снижение или повышение артериального давления;
• изменения на ЭКГ;
• бради- или тахикардия;
• затуманенность зрения;
• повышение давления внутри глаза;
• дыхательная недостаточность;
• аспирация;
• угнетение дыхания;
• парез кишечника;
• задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа. При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

1. Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
2. Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
3. Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
4. При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
5. При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
6. Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
7. При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
8. При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
9. Следует избегать применения бета-адреномиметиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении нейролептика следует учитывать, что его совмещение с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать усиление побочных эффектов, снизить или усилить терапевтическое действие:

1. Если на фоне лечения употреблять алкоголь, то это может привести к артериальной гипертензии. Также усиливается опьяняющий эффект.
2. При параллельном приеме трициклических антидепрессантов, снотворных, барбитуратов, опиоидных анальгетиков их действие на организм усиливается.
3. Галоперидол повышает эффект периферических холиноблокаторов и большой части препаратов, снижающих давление.
4. При совмещении с Бупропионом могут возникнуть эпилептические припадки.
5. Галоперидол замедляет метаболические процессы трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО. Их токсичность и снотворное действие повышается.
6. Нейролептик снижает выраженность сосудосуживающего действия следующих препаратов: Эпинефрина, Допамина, Эфедрина, Фенилэфрина, Норэпинефрина.
7. Терапевтический эффект противосудорожных средств значительно снижается на фоне приема нейролептика.
8. Препарат может повышать или снижать действие антикоагулянтов, противопаркинсонических средств.
9. При совмещении с Метилдопой, повышается вероятность психических расстройств.
10. Препараты, содержащие амфетамин, м-холиноблокаторы гистаминовых рецепторов снижают действие нейролептика.
11. Если применять Галоперидол с препаратами лития возможна энцефалопатия, повышение выраженности экстрапирамидных реакций.

Также не рекомендуется в период лечения употреблять крепкий кофе, так как он снижает действие препарата.

Условия, срок хранения, продажа

Препарат необходимо хранить в месте, к которому не имеют доступа дети, так как при его случайном выпивании, у детей могут возникнуть тяжелые симптомы передозировки. Температура хранения не выше 25° С. Срок хранения не более 5 лет. После вскрытия, нейролептик можно принимать в течение 6 месяцев. Купить средство можно только по рецепту врача.

Аналоги

Самостоятельно подбирать аналогичные препараты строго запрещено, так как любой нейролептик назначается врачом в зависимости от выраженности психических расстройств. Препаратами замены могут стать:

1. Азалептин;
2. Этаперазин;
3. Инвега;
4. Модитен;
5. Сонапакс;
6. Азалептол;
7. Кветиксол;
8. Сенорм;
9. Трифтазин;
10. Тиорол.

Указанные препараты имеют схожие показания к применению и список побочных эффектов.

Отзывы

Отзывы о каплях Галоперидол неоднозначны. Одна часть людей отмечает, что получили выраженный положительный эффект, который они заметили уже через нескольких приемов. Другая часть отмечает чрезмерно выраженный седативный эффект, из-за которого люди постоянно хотят спать.