Арутимол снижает внутриглазное давление, восстанавливает обменные процессы в глазном яблоке, улучшает дренаж межклеточной жидкости. Адсорбируется системно, относится к неселективным блокаторам. Компания производитель — Шовен Анкефарм из Германии.
Состав и форма выпуска
Арутимол выпускают в форме бесцветного прозрачного раствора (допускается желтоватый оттенок) в концентрации 0,25% и 0,5%. Запах отсутствует. Активное действующее вещество — тимолола малеат.
В глазных каплях концентрации 0,25% в 1 мл тимолола малеата — 3,42 мг (на 2,5 мг). Дополнительные вещества: бензалкония хлорид, повидон, натрия дигидрофосфат дигидрат и моногидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, очищенная вода. При концентрации 0,5% на 1 мл тимолола малеата — 6,83 мг (на 5 мг). Вспомогательные соединения аналогичные.
Фармакологическое и фармакокинетическое
Основной действующий компонент, тимолол — неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Внутреннего симпатомиметического и мембраностабилизирующего действия не имеет. Введение местное, понижает внутриглазное давление, блокирует выработку внутриглазного секрета, не влияет на аккомодацию.
Адсорбция системная, распространяется по роговице и проникает в переднюю камеру глаза. 80% активного вещества проникает в кровоток через слезный канал, кровеносные сосуды, питающие конъюнктиву и слизистую, выстилающую носоглотку. Действие ощущается через 20 минут после введения, сохраняется в течение суток, максимальная концентрация в плазме крови выявляется через 1-2 часа. Трансформируется в метаболиты, на 90% выводятся почками.
ВГД стабилизируется в течение 3-12 месяцев с начала лечения. С 4 дня нужно контролировать внутриглазное давление и корректировать дозу.
Показания
Препарат Арутимол назначают при гипертензии глаз, глаукоме в различных формах — врожденной, открытоугольной, афакической, вторичной — вне зависимости от этиологии развития, в том числе спровоцированной неправильным обращением с контактными линзами. Вводят в терапевтический курс при лечении закрытоугольной глаукомы на фоне лечения миотиками.
Противопоказания
Глазные капли не используют при индивидуальной непереносимости, проявляющейся как местно, в форме раздражений, так и системно, при часто обостряющемся аллергическом рините, при развивающейся дистрофии роговицы.
Абсолютные противопоказания к применению:
- возраст до 18 лет;
- обструкции дыхательных путей;
- бронхиальная астма или гиперактивность в анамнезе;
- слабость синусового узла;
- сердечно-сосудистые патологии — синоаурикулярная блокада, блокада II-III степени, сердечная недостаточность различных типов, кардиогенный шок
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, страдающим нарушением церебрального кровообращения и углеводного обмена, легочной недостаточностью и лицам, принимающими перорально бета-блокаторы и антагонисты кальция. Нельзя вводить в терапевтический курс при ночном повышении офтальмотонуса.
Инструкция применения
Перед началом манипуляций необходимо вымыть руки. Введение в конъюнктивальный мешок, введение начинают с 1 капли в каждый глаз 2раза в сутки. Терапевтическую схему корректируют на основании клинической картины. При выраженном улучшении кратность введения сокращают до 1 раза в день. Если негативного воздействия не выявляют, но ВГД снижается медленно, дозировку увеличивают до 2 капель за 1 раз. Офтальмологи рекомендуют делать перерыв в лечении на 1-2 недели.
Побочные действия и передозировка
Побочные проявления могут иметь местный и системный характер. В первом случае отмечали раздражение, покраснение и зуд конъюнктивы, светобоязнь, усиленное кровотечение, помутнение роговицы и другие глазные патологии. К системным реакциям относятся: бронхоспазм, брадикардия, снижение кровяного давления, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, мышечные и суставные боли. При появлении негативной симптоматики лечение прекращают и обращаются к врачу.
При передозировке побочные эффекты проявляются наиболее выраженно. К тому же отмечали:
- тошноту;
- рвоту;
- цефалалгию;
- головокружение;
- одышку;
- брадикардию и тахикардию.
При случайном пероральном употреблении симптомы передозировки дополнялись кишечными коликами, диареей, сонливостью, повышенным раздражением. Лечение симптоматическое, в том числе промывание желудка и использование средств, нормализующим ритм пульса. Интоксикацию снимают энтеросорбентами: активированным углем, Атоксилом, Смектой, Энтеросгелем и подобными.
При острой передозировке необходим мониторинг жизненных показателей. Антидоты, нейтрализующие воздействие тимолола:
- оксид атропина;
- глюкагон внутривенно или инфузионно;
- β-симпатомиметики — Добутамин, Эпинефрин, Изопреналин и др., дозировку определяют по физиологическим параметрам пациента.
Особые указания
Тимолол относится к блокаторам β-адренорецепторов и может адсорбироваться при длительном использовании. Именно этим объясняются ограничения при лечении лиц с патологиями сердечно-сосудистой системы и миастенией. Тимолол не вызывает сужения зрачка, что позволяет его использовать для остановки развития глаукомы в качестве вспомогательного средства. Однако длительно применять не рекомендуется — возможно развитие резистентности.
При одновременном использовании с другими каплями, необходимо выдержать промежуток в 15 минут. Во время лечения необходим постоянный контроль за состоянием роговицы и измерением ВГД. При подготовке к оперативному вмешательству от глазных капель нужно отказаться заблаговременно — за 2 суток. У пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно или обострении болезни) лечение проводится под контролем врача.
Следует избегать контакта с линзами из мягких материалов — дополнительный компонент, бензалкония хлорид, может вызвать помутнение и изменение цвета. Если носят жесткие средства для коррекции зрения, после введения перед установкой нужно подождать 15 минут.
Взаимодействие с фармакологическими средствами
При лечении Арутимолом нужно учитывать сочетание:
- с препаратами, которые содержат адреналин, возможно расширение зрачка;
- с блокаторами β-адренорецепторов может снижаться ВГД и артериальное давление, что повышает риск брадикардии;
- лекарства с хинином усиливают действие тимолола;
- с блокаторами β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков провоцируют бронхоспазм;
- с инсулином — повышают тяжесть латентной гипогликемии.
При совместном использовании с сердечными гликозидами резко снижает артериальное давление. После прекращения применения эффект продолжается 2-4 недели.
Использование при беременности и лактации
Несмотря на то, что клинические испытания для лиц этих групп не проводились, в период беременности и лактации от использования желательно отказаться. Воздействие системное, повышается риск развития патологий дыхательной системы и угнетения дыхания после появления на свет. Но если польза для матери превышает возможный риск для плода, лекарство назначают.
Введение перед родами может спровоцировать брадикардию, гипоклемию, неонатальную асфиксию у новорожденного. Были описаны единичные случаи бета-блокад. Если женщина применяла капли за 2-4 недели до родов, в течение первой недели жизни необходим контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Тимолол проникает из плазмы крови в грудное молоко, аккумулируется, но негативного влияния на состояние младенца не выявлено. Однако, в связи с системным воздействием, в это время его рекомендуется заменять аналогами.
Возможность управления автотранспортными средствами
Препарат снижает скорость восприятия, ухудшает координацию. К тому же следует учитывать развитие побочных эффектов — помутнение взора, появление пелены перед глазами, кратковременную брадикардию. Поэтому даже при однократном применении перед тем, как возвращаться к работе с механизмами, требующими быстрых психомоторных реакций, или садиться за руль, нужно подождать не менее 30 минут.
Приобретение и хранение
Арутимол отпускается по рецепту. В домашних условиях флакон требуется хранить в месте, недоступном для детей и домашних животных, беречь от попадания солнечных лучей. Температура, при которой сохраняются полезные свойства — 8-25 °C, срок годности — 3 года от даты изготовления, указанной на этикетке. После вскрытия глазные капли нужно использовать в течение 6 недель.
Аналоги
Оригинальный препарат можно заменить каплями для глаз на основе тимолола:
- Окумед — применяют для лечения детей и взрослых;
- Кузимолол — действие аналогично Арутимолу;
- Офтан Тимолол — для лечения глаукомы и устранения ее причин.
Эти лекарственные средства стоят недорого, продаются по рецепту. Самолечение опасно для общего состояния.
Аналоги с иными действующими компонентами:
- Бетаксолол с одноименным действующим веществом. Его можно использовать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, при сахарном диабете и легкой форме бронхиальной астмы. Стоимость зависит от компании-производителя. Цена на российский вариант в пределах 100-140 руб., румынский (торговое название Бетофтан) — 190-240 руб., бельгийский (Бетоптик) — 360-420 руб.
- Ксонеф, индийский комплексный препарат на основе бетаксолола — 180-220 руб.
- Ксалаком — комплексное средство с латанопростом и тимололом, для лечения открытоугольной глаукомы на фоне повышенного офтальмотонуса, цена от150 руб.
Вне зависимости от состава аналога, перед заменой необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Из-за дополнительных компонентов воздействие может меняться.
Отзывы
Врачи отдают предпочтение Арутимолу, поскольку отмечают эффективность воздействия. К тому же пациентов устраивает цена.
Отзывы врачей можно охарактеризовать, как осторожные. А вот что говорят о препарате пациенты:
Как можно видеть, пациенты применяют препарат для снижения ВГД не только по прямому назначению. Им устраняют сосудистые патологию, например, при гемангиомах небольших размеров. Но все же Арутимол — капли для глаз, которые используют для терапии глауком различной этиологии, и, согласно инструкции, лечение детей до 18 лет противопоказано.